Действующее вещество – Тиоктовая кислота (Thioctic acid) Представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 30 мин после приема и составляет 4 мкг/мл. При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Vd – около 450 мл/кг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна – анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – изменение или нарушение вкусовых ощущений, “приливы”, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; очень редко – боль в животе, диарея.
Со стороны системы кроветворения: после в/в введения очень редко – петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: после в/в введения очень редко – повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром в/в введении очень редко – тромбофлебит, боль в области сердца, тахикардия.
Со стороны органа зрения: после в/в введения очень редко – диплопия, нечеткость зрения.
КАК ПРИНИМАТЬ ТАБЛЕТКИ
Применяют внутрь и в/в (струйно медленно или капельно). Рекомендуемая доза – 600 мг/сут. Способ применения, схему терапии и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.